噻嗪类利尿药简介 噻嗪类降压药

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一、噻嗪类利尿药简介

一、噻嗪类利尿药简介

目录1拼音2简介3功能4功效与用量5禁忌1拼音s i q n l i l ni o o

噻嗪类药物作为中等强度的口服利尿剂广泛应用于临床，其基本结构为7磺酰胺基1，2，4苯并噻二嗪1，1二氧化物。氯噻嗪是最先合成并得到深入研究的药物之一。其他衍生物基本性质相似，但用量不同，但可以达到同样的强度。主要区别在于作用持续时间不同。双氢氯噻嗪是最常用的。

主要作用部位是髓袢升支皮质和远曲小管前段。噻嗪类药物抑制髓袢上升段对Cl和Na的重吸收，导致管腔渗透压升高，水的重吸收减少。结果，尿量和尿中Na和Cl的排泄增加。由于转运到远曲小管的Na增加，可促进Na-K交换，导致尿K排泄增加。长期应用可引起低钾血症。

此外，噻嗪类药物对碳酸酐酶有轻微的抑制作用，导致H-Na交换减少，尿中HCO3 _ 3排泄增加。噻嗪类药物还可以减少尿酸和钙的排泄。

噻嗪类有降血压作用。最初的降压作用是由于Na和Cl的排出，降低了细胞外液和血管的含量。长期用药可降低外周阻力，产生持续降压作用，可能与直接扩血管有关，部分原因是离子浓度改变，分布在血管壁的离子减少，使血管平滑肌对高压的反应性降低。

另一种可能是噻嗪类利尿剂可抑制磷酸二酯酶，增加细胞内cAMP，改变膜通透性或离子流出，导致血管平滑肌舒张。噻嗪类还具有抗利尿作用，对中枢抗利尿激素(ADH)缺乏或肾脏对循环ADH不敏感引起的尿崩症有效。

原因是这类药物减少了远端收集管中游离水的产生；此外，由于利尿，血容量减少，近端肾小管对肾小球滤液的重吸收增加。结果，到达远端肾单位和收集管的液体减少，从而减少了自由水的损失。也有人认为这类利尿剂引起低钾血症，诱发ADH分泌增加。

4功效与剂量噻嗪类口服易吸收，约1小时后出现明显利尿作用，4 ~ 6小时达高峰，其余除氯噻嗪外均在15小时以上。目前常用的双氯噻嗪，口服后1小时出现利尿，3-6小时达高峰，持续12-18小时。降压作用在3-4天内起效，停药后药效持续不到一周。药物主要通过球滤过和近曲小管分泌在尿液中排出(约95%)。其半衰期平均为9小时(2 ~ 15小时)。

在充血性心力衰竭和肾功能不全的患者中，半衰期可以延长。苄基氟噻嗪、三氯噻嗪、环戊氯噻嗪等。脂溶性高，作用强，在肾小管内易重吸收，因此保持长期有效；氯噻嗪因其水溶性高、胃肠道吸收差、排泄快、剂量大，已被其他衍生物取代。

临床用于各种原因引起的水肿，心源性水肿较好，是轻中度心源性水肿的首选利尿剂。如果与洋地黄合用，要注意补钾，避免洋地黄中毒。噻嗪类药物已被广泛用作治疗高血压的药物。此外，还可用于治疗尿崩症和伴有尿路结石的特发性高钙尿症。

利尿剂用量：除低剂量的环戊氯噻嗪、三氯噻嗪外，一般为25 ~ 50mg口服一次，每日2 ~ 3次。降压剂量：每次25mg，每日1 ~ 3次。临床上也使用苯氟噻嗪，利尿剂用量为每次5 ~ 15mg，每日1次，维持量为每日2.5~5.0mg。降压剂量为每次5mg，每日2 ~ 3次。5禁忌

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